透明質酸的開發應用前景

透明質酸和玻璃酸是同一概念,前者是通用的科技術語,后者則是藥品領域的稱呼。

1934年,科學家首次從牛眼玻璃體分離到透明質酸及其鹽(或稱為玻璃酸鹽,簡寫為HA)。經過半個多世紀的研究,對其結構,理化性質和生理功能已有了明確的認識。

一、透明質酸(HA)的生理功能

透明質酸(HA)是廣泛存在于人及動物結締組織中的酸性粘多糖類大分子物質,在體內發揮保水,滲透壓調節,維持組織形態,潤滑,擴散屏障和緩沖應力等機械功能和重要的生理功能。

透明質酸(HA)是我們體內流動性最大的大分子物質。人體不斷的合成,也在不斷地代謝這種物質,總的含量大約為15克,每天的代謝量約為5克。

透明質酸(HA)分子中含有大量的羧基和羥基,在水溶液中形成分子內和分子間氫鍵。這使其具有強大的保水作用,可結合多于本身1000倍的水;同時,在較高濃度時,由于其分子間作用形成復雜的三級網狀結構,又具有顯著的粘彈性。這就不難理解為什么人體中皮膚,玻璃體,關節滑液等成為透明質酸的聚集地。

透明質酸(HA)的首要功能無疑在于構成細胞外基質和細胞間質的主要成分,從而直接參與細胞內外交流的調控,發揮物理和分子信息的過濾器作用。其次透明質酸(HA)的生理功能因分子量大小而異。大分子量透明質酸對細胞移動,增殖,分化及吞噬功能有抑制作用,小分子量HA則有促進作用。研究發現,HA在人體組織生成,組織修復,腫瘤擴散時都發揮著重要作用。迄今為止,尚未發現HA合成缺陷病例,這就是說,沒有透明質酸(HA),人類就不能存活。

二、透明質酸的研究發展及應用

從透明質酸發現以來,人們一面深化對其功能,代謝的基礎性研究,一面圍繞理化和生理功能開發其在診斷,治療和保健方面的價值。發掘保濕功能,透明質酸已廣泛用于化妝品,口服美容保健食品也已上市;作為粘彈性保護劑,用于眼科和骨關節腔注射液,治療多種疾病;與其他藥物反應形成加合物,可定向定時釋放。

鑒于透明質酸(HA)的獨特理化性質和生理功能,國內外對于透明質酸的制取開發給予極大的關注。人及動物具有合成透明質酸的天然能力,從動物組織獲得透明質酸(HA)便成為捷徑。雞冠,人臍帶,動物眼球的透明質酸(HA)含量豐富,是生產透明質酸(HA)的主要原料。后來發現某些種屬的鏈球菌在繁殖中分泌透明質酸,從而誕生了發酵法生產透明質酸。

1987年,關節腔注射用透明質酸制劑的推出,在關節疾病的治療方法中首創粘彈性補充療法。這種通過補充外源性透明質酸,恢復關節滑液的潤滑功能,促進軟骨修復的治療方法,已經被大量的臨床結果證明,療效明確安全。

國際上臨床應用透明質酸(HA)治療眼科和關節疾病已有30年歷史。隨著近年來對透明質酸生物活性的認識,人們開始探索新的用途。如利用其對傷口愈合的促進和對炎癥的抑制作用,開發了防止粘連和促傷口愈合制劑;為克服天然透明質酸(HA)在人體易于降解的局限,對其進行交聯修飾,改構后的透明質酸可根據需要設計存留時間,還可以利用透明質酸的受體選擇,使治療藥物定位釋放,并由此產生了透明質酸給藥體系的概念。

透明質酸給藥體系已經不再單純依靠透明質酸本身治療疾病,而且利用其與人體的良好親和性作為載體,搭載其他藥物,增強藥物的治療效果,或者直接調控,定向定時給藥。這為透明質酸的利用開辟了更加廣闊的空間。

透明質酸對于人類生命的另一個有重大意義的領域是化妝品和保健食品。可以說,人們的皮膚是否美觀,透明質酸起了決定性作用。衰老出現的皺紋是真皮層透明質酸含量降低所致。僅其保水和營養作用而言,透明質酸被譽為理性的天然保濕因子,目前國際上添加透明質酸的化妝品已涉及各種制品。

在國家"八五"、"九五"科技攻關課題的支持下,我國的透明質酸生產技術達到國際先進水平。為國內的化妝品,藥品企業提供了大量優質的透明質酸(HA)原料,不僅替代了透明質酸的進口,還使我國的透明質酸產品在國際上占有一席之地。

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